Buformin hydrochloride (NSC-528218) is a potent AMPK activator,an oral antidiabetic drug of the biguanide class. Buformin delays the absorption of glucose from the gastrointestinal tract increases insulin sensitivity and glucose uptake into cells and inhibits synthesis of glucose by the liver. Biguanides may antagonize the action of glucagon, thus reducing fasting glucose levels.

Buformin hydrochloride （0-10 mM；5天）以浓度依赖的方式抑制SKBR3和BT474细胞的生长，对过表达erbB-2的SKBR3和BT474细胞，分别展示出246.7 μM和≈98.6 μM的IC50值[1]。Buformin hydrochloride （0-3 mM；48小时）增加了细胞在G0/G1期的百分比，同时减少了S期的细胞比例，特别是在SKBR3细胞中[1]。Buformin hydrochloride （0-3 mM；24小时）抑制了包括erbB-2和IGF1R信号下游在内的受体酪氨酸激酶（RTK）激活，并且在SKBR3和BT474细胞中抑制了Akt的激活/磷酸化[1]。

Buformin hydrochloride（口服；7.6mmol/kg饲料；7天）在MMTV-erbB-2基因转录小鼠中明显减少了肿瘤体积和重量，且抑制了乳腺形态发生和增殖[1]。